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Endocrine drugs 編輯

  1. Sermorelin: Growth hormone–releasing hormone
  2. Somatostatin & dopamine agonist: for acromegaly
  3. Bromocriptine: dopamine agonist, 不能通過中樞, 有周邊CV的功效
  4. Desmopressin: V2-selective vasopressin agonist
  5. 甘草酸中毒 (licorice poisoning): 抑制 11-beta-dehydrogenase & cortisol 的代謝, 作用在 mineralocorticoid receptor, 產生 mineralocorticoid 的功效.
  6. Triamcinolone: synthetic corticosteroid. (口內膏常用)
  7. Dexamethasone: synthetic corticosteroid. (抗發炎能力最強)
  8. Fludrocortisone: synthetic mineralocorticoid. (鈉滯留能力最強)
  9. Corticosteroid 不可用在 herpes simplex virus 造成的 dendritic dermatitis.
  10. Dehydroepiandrosterone (DHEA): 可轉變為 androgen or estrogen.
  11. Metyrapone: antiadrenal
  12. Aminoglutethimide: 阻斷 cortisol and aldosterone 合成, 抑制 P450, aromatase (抑制 estrogen 合成)
  13. Ketoconazole: 抑制 steroid 合成, also antifungus.
  14. Spirolactone: diuretics, mineralocorticoid and androgen antagonis.
  15. Mifepristone: RU486, progesterone and glococorticoid antagonist.

Sex hormones 編輯

  1. Diethylstilbestrol (DES): synthetic non-steroid estrogen.
  2. Clomiphene: estrogen receptor antagonist, 抑制 estrogen 負回饋
  3. Tamoxifen: selective estrogen receptor modulator (SERM), for breast cancer
  4. Raloxifene: SERM, partial agonist. for osteoporosis
  5. Aminoglutethimide: aromatase inhibitor
  6. Anastrozole: aromatase inhibitor, estrogen synthesis inhibitor
  7. Desogestrel: a progestin. 抑制 estrogen 功效
  8. Mifepriston, mifepristol: RU486
  9. Danazol: 17alpha-alkylated androgen, antiestrogenic effect, for endometriosis, fibrocystic breast disease, hereditary angioedema
  10. Buserelin: GnRH analog.
  11. Ganirelix: GnRH antagonist
  12. Cyproterone: androgen receptor antagonist
  13. Flutamide, bicalutamide: androgen receptor antagonists, for metastatic prostate carcinoma
  14. Finasteride: 5-alpha reductase inhibitor, for benign prostatic hyperplasia (BPH), 商品名: Propecia (柔沛), 治療雄性禿
  15. Minoxidil: 落健, 治療雄性禿
  16. Gossypol: male contraceptive, 破壞 seminiferous epithelium

Thyroid 編輯

  1. Levothyroxine: T4, 藥效恆定
  2. Liothyronine: T3, 藥效快, for myxedema coma (要先補充 cortisol)
  3. Propylthiouracil (PTU), methimazole (MMI): antithyroid drugs, inhibit iodination and coupling.
  4. Perchlorate (ClO4): ionic inhibitor, 降低甲狀腺中碘的濃度, for Grave's disease and amiodarone-induced thyrotoxicosis
  5. Iodide + thiourylene + propanolol: for thyroid crisis
  6. 131-I: 初期因破壞甲狀腺引起 thyroid storm, 適用老年患者
  7. Lithium: 減少 thyroid 分泌
  8. Beta-blocker: 抑制 5'-deiodinase (for T4 -> T3), T3 減少
  9. 急性高血鉀要立即補充鈣, 因為鈣可以緩解高血鉀的 cardiotoxic effects.
  10. Gallium nitrate: 抑制骨的再吸收, 藥效快持久, for multiple myeloma
  11. Dihydrotachysterol (DHT or DHT2): Vit. D, for hypoparathyroidism, osteoporosis, psoriasis
  12. Calcitonin (CT): 抑制 osteoclast, 造成低血鈣, 低血磷, salmon CT 藥效較強, for Paget's disease
  13. Etidronate, pamidronate: bisphosphonates, 抑制 osteoclast, for Paget's disease and osteoporosis
  14. NaF: 促進 osteoblast, bone formation, for osteoporosis, 中毒會造成 osteosclerosis, dental fluorosis

Osteoporosis 編輯

  1. Primary:
    1. type I: 更年期後缺少 estrogen
    2. type II: long-term remodeling inefficiency
  2. Secondary: 其他疾病, 用藥...

DM 編輯

  1. Type 1: (有 ketoacidosis)
    • 補充 insulin
      1. Lispro (超短效)
      2. Regular (短效)
      3. Lente, NPH (中效)
      4. Ultralente, glargine (長效)
  2. Type 2:
    1. Sulfonylurea: 阻斷 ATP-gated K+ channel, 刺激 B cell 分泌更多 insulin
      • Megltinides (repaglinide): 對 sulfonylurea 過敏者可用
    2. Biguanides (metformin): 促進組織對 glucose uptake
    3. Thiazolinediones (glitazones): 減少 insulin resistance
    4. Alpha-glucosidase inhibitor (acarbose): 降低腸胃道對雙糖類的代謝與吸收 (減少 glucose 產生)

Vitamins 編輯

  1. Vit B1 (thiamine): (active form: thiamine pyrophostate (TPP))
    • 醣類代謝的 coenzyme
    • Beriberi (腳氣病)
    • Wernicke's encephalopathy, Korsakoff's syndrome: 飲酒過量
  2. Vit B2 (riboflavin): FMN, FAD 主要成分, 呼吸作用 coenzyme
  3. Vit B3 (nicotinic acid, niacin): NAD, NADP 主要成分
    • Pellagra (癩皮病): 吃大量玉米造成
  4. Vit B5 (pantothenic acid): coenzyme A 的一部分
    • 懷孕前補充預防胎兒神經管缺陷
  5. Vit B6 (pyridoxine)
    • drug interactions
  6. Vit B12 (cobalamin, cyanocobalamin)
    • B6, B12, folic acid 可降 homocystein
    • 抗憂鬱藥物較有效
  7. Vit C (ascorbic acid): 抗氧化劑
    • Scurvy (壞血病)
    • 膠原蛋白 (hydroxyproline) synthesis
  8. Folic acid
    • 預防胎兒神經管缺陷
  9. Vit A (retinol)
    • Night blindness, keratomalacia (乾眼症)
    • From beta-carotene
  10. Vit K1 (phytonadione), K2 (menaquinone), K3 (menadione):
    • 促進凝血因子製造: II, VII, IX, X
    • In fava bean disease (蠶豆症, G6PD deficiency), K3 can induce hemolysis
    • 早產兒 liver 發育不良, 易 Vit K deficiency
  11. Vit E (alpha-tocopherol): 抗氧化劑
    • LDL 易被氧化 -> 心血管疾病

Minerals 編輯

  1. Chromiun (鉻)
    • Chromium piccolinate: 減肥藥
    • 缺少: glucose intolerance
  2. Copper
    • 慢性缺少: aneurysms of major arteries
  3. Selenium (硒): 抗氧化劑
    • Keshan disease (克山症): 土壤缺乏硒 -> cardiomyopathy
    • 中毒: 毛髮指甲脫落
  4. Zinc
    • 缺乏: 發育遲緩, 不能性成熟
    • 與 Vit A 治療夜盲症

GI drugs 編輯

Cimetidine, Ranitidine: H2 blocker Omeprazole: PPI, 不可逆結合 Dicyclomine, pirenzepine: M3 blocker Antacids:

  1. Aluminum hydroxide: 可能造成 constipation
  2. Calcium carbonate: 可能造成 milk-alkali syndrome
  3. Magnesium 化合物: 可能造成 diarrhea

Mucosal protective agents

  1. Sucralfate
  2. Bismuth
  3. Carbenoxolone (甘珀酸)
  4. Misoprostol: PGE1 analog, 亦可抑制胃酸分泌, 會造成 spontaneous abortion, 孕婦禁用

For Helicobacter pylori 編輯

  1. Omeprazole + metronidazole (antimicrobial) + clarithromycin/amoxicillin
  2. Bismuth + metronidazole + tetracycline/amoxicillin
  3. Omeprazole + bismuth + metronidazole + tetracycline/amoxicillin

Metoclopramide: dopamine + serotonin antagonist, prokinetics -> 促進胃排空

抗嘔吐 編輯

  1. Prochloperazine: dopamine antagonists
  2. Ondansetron: 5HT3 (serotonin receptor) antogonist
  3. Scopolamine: anticholinergic, for 暈車
  4. Diphenhydramine, meclizine: H1 antagonist
  5. Tetrahydrocannabinol: 大麻主要成分, 止吐

瀉劑 編輯

  1. Bulk laxatives: methylcellulose, psyllium (車前), lactulose
  2. Stool softener: mineral oil
  3. Irratant: bisacodyl
  4. Osmotic agent: magnesium salts.

止瀉劑 編輯

  1. Opiates: diphenoxylate
  2. Absorbent powder: Kaolin
  3. Coating agent: bismuth (for traveller's diarrhea)
    • antimicrobial, antiproteolytic, increase prostaglandin synthesis
  4. Somatostatin agonist: octreotide

Gallstone drugs 編輯

  1. Chenodiol = chenodeoxycholic acid: 人體自行合成的 bile acid
    1. 抑制 HMG-CoA -> 抑制 cholesterol 合成
    2. 增加 bile acid 可溶解 chlesterol
  2. Ursodiol = ursodeoxycholic acid: chenodiol 異構物
    • 不會負回饋抑制 bile acid 生成
  3. Methyl tert-butyl ether, monoctanoin: 有機溶劑, 灌入膽道
  4. GW4064: FXR activator, 促進 bile acid and phospholipid 合成

Pancreatic enzyme 編輯

  1. 大量口服 Pancreatin + pancrelipase (from pig) + cimetidine (防止胃酸破壞酵素)
    • Side effect: hyperuricemia

Hepatitis B 編輯

  1. recombinant vaccine
  2. 母 HBeAg (+): hepatitis B immunoglobulin
  3. Chronic: Lamivudine (neucleoside analogue)

Hepatitis C 編輯

Interferon alpha + ribavirin

Esophageal variceal bleeding 編輯

prevention: beta blocker (propanolol, nadolol) acute:

  1. vasopressin (terlipressin)
  2. somatostatin (octreotide)

Surgery: banding, ligation, TIPS, liver transplantation

Hepatic encephalopathy 編輯

  1. Lactulose
  2. Neomycin: 抑制腸內菌生長, 減少 NH3 生成
  3. 停用 diuretics

Sympathomimetic Stimulants 編輯

  1. Cocaine
    • 抑制節前神經元 NE, DA, serotonin 的 reuptake
    • Vasoconstriction -> 鼻中隔受損
  2. Amphetamine
    • 加強 neurotransmitter 的釋放
    • Methamphetamine
    • 降低食慾, 消除疲勞, 減少睡眠
    • Withdrawal: craving for drugs, lassitude, hyperphagia

Supra-addictive effect: amphetamine, barbiturate 用相同酵素代謝, 同時服用使血中濃度上升

Psychedelics (hallucinogens, 迷幻藥) 編輯

  • MDMA (搖頭丸), LSD (搖腳丸)
  • 由 sympathomimetic stimulants 衍生 => 藥品種類超多
  • 刺激 5-HT2 receptor
  • 幻覺
  • 沒有戒斷症狀

Others 編輯

  1. Ketamine:
    • 麻醉用
    • 拮抗 Glutamate 的 NMDA receptor
  2. Cannabis (大麻)
    • Cannabinoids, THC (tetrahydrocannabinol)
    • 輕微戒斷症狀
    • 止吐, also for glaucoma
  3. Nicotine:
    • 增強記憶, 減低侵略性, 減少體重增加
  4. Phencyclidine (PCP, 天使塵)
    • 類似 ketamine 作用

戒毒 編輯

  • 用作用機制相似, 長效, 口服
  • 長效藥物停藥後, 較慢出現戒斷症狀, 程度也較輕
  • Antagonist 讓戒斷症狀提早出現, 程度較嚴重

NSAIDs 編輯

Mechanism:

  1. 跟 COX 競爭 arachidonic acid 的 binding site, 可逆的
  2. Acetylation within the active site. esp. aspirin; 不可逆

COX-3: 在腦部特別多, 被 acetaminophen 抑制 功效:

  1. Anti-inflammation
  2. Analgesic
  3. Anti-pyretic
  4. Prophylaxis of heart disease, esp. aspirin
  5. Prophylaxis of colorectal cancer
  6. Treatment of Alzheimer's disease: 降低 amyloidogenic A beta-42

Adverse effects:

  1. GI ulceration
  2. Blockage of platelate aggregation => hemophilia contraindicated
  3. Inhibition of renal function
  4. Bronchospasm: because leukotriene 變多 => asthmatics contraindicated
  5. Hypersensitivity: esp. aspirin => contraindicated
  6. Inhibition of uterine motility

Aspirin 編輯

  • Mechanism: acetylation of COX; irreversible
  • 低劑量只止痛, 高劑量才可抗發炎
  • 抑制 TXA2 => 抑制凝血
  • Adverse effect
    1. Gastric upset
    2. 中毒 => tinnitus (耳鳴)
    3. Hyperpnea -> respiratory alkalosis -> metabolic acidosis
    4. < 2g/day: 降低尿酸排除; > 4 g/day: 增加尿酸排除
  • 感染病毒的幼兒禁用: 增加 Reye's syndrome; 改用 acetaminophen

Selective COX-2 Inhibitor 編輯

  • Celecoxib, rofecoxib
  • 提高 heart attack 和 stroke 的危險

DMARDs 編輯

TNF-alpha inhibitors: etanercept, infliximab Interleukin-1 antagonist: anakinra Nitric oxide-releasing NSAID: nitronaproxen: 可幫助胃功能恢復 Acetaminophen: at brain COX-3; 沒有抗發炎功用

For Gout 編輯

Colchicine:

  1. IV 注射造成 bone marrow suppression, renal failure, death
  2. Diagnostic aid in gout
  3. Mechanism:
    1. 減少 neutrophil 釋放 chemotactic factor, inflammatory cytokines
    2. Block tubulin polymeration -> 減少細胞 migration

Uricosuric agents: 急性發作時無效

  • Low dose: inhibit tubular secretion => 初始要併用 cochicin 以免痛風發作
  • high dose: inhibit proximal tubular reabsorption
  1. Probenecid
    • 競爭腎小管的分泌, 維持 penicillin, cephalosporin, acyclovir, cyclosporine 血中濃度
  2. Sulfinpyrazone
    • 預防慢性痛風
  3. Allopurinol
    • 抑制 xanthine oxidase -> 抑制尿酸形成
    • 代謝物 oxypurinol 也有藥效
    • Esp. for chronic tophaceous gout

Sedative-hypnotic Drugs 編輯

Benzodiazepine (BDZ) 編輯

  • Reduction of anxiety; sedation: 低劑量
  • Hypnosis; induction of sleep
    • 減少進入睡眠的時間
    • 增加 stage 2 NREM sleep
  • 不能 antipsychotic, analgesic, 不影響 ANS
  • REM rebound: 忽然停藥 -> 焦慮不安, irritability, 想去睡覺
  • Anesthesia: IV注射高劑量
  • Anticonvulsant
  • Muscle relaxation: 多用 diazepam
  • Respiratory depression: 抑制延腦呼吸中樞
  • 抑制 CV
  • 口服吸收速率決定於 lipophilicity (親脂性); CNS 作用速率決定於 lipid solubility (脂溶性)
  • 可通過 placental barrier, breast milk
  • 肝臟代謝, 腎臟排除
  • Clorazepate: prodrug, 代謝物仍有活性, 較長效

副作用

  1. Daytime sedation, drowsiness
  2. Psychologic and physiologic dependence

Tolerance

  1. metabolic: 對藥物代謝速率增加; BDZ 不會
  2. Pharmacodynamic: receptor down-regulation

Flumazenil: BDZ competitive antagonist; for BDZ overdose; 不會拮抗 barbiturates Beta-carboline: inverse agonist; bind BDZ receptor but 不利於 Cl channel open

Barbiturates 編輯

Mechanism:

  1. 影響 Na, K transport
  2. 延長 GABA Cl channel opening duration
  3. 高劑量 GABA-mimetic

作用:

  1. CNS depression: no analgesic
  2. Respiratory depression: 抑制對 CO2 & hypoxia 的反應
  3. 會 induce P-450 enzyme

Phenobarbital: 長效

Newer Drugs 編輯

Buspirone

  • selective anxiolytic effects
  • 不直接與GABA系統作用
  • 對 5-HT 1A 作用
  • 不會 rebound anxiety
  • 服藥一週以上才有效

Zolpidem: 助睡 Zaleplon: 減少進入睡眠時間

Nonbarbiturate sedatives 編輯

  1. Chloral hydrate
  2. Antihistamines
  3. Ethanol

Ethanol 編輯

代謝: (0級反應)

  1. 低濃度 (< 100 mg/dL): alcohol dehydrogenase
  2. 高濃度 (> 100 mg/dL): microsomal ethanol oxidizing system (MEOS)

作用:

  1. CNS: relief of anxiety
  2. Heart: acetaldehyde 的傷害; 抑制心肌
  3. Smooth muscle: vasodilation -> hypothermia; 子宮放鬆

長期影響:

  1. GI tract: gastritis, bleeding
  2. Liver: 女性較容易; 脂肪肝 -> 酒精性肝炎; NADH/NAD+ ratio 上升 -> 影響正常代謝; 用 pyruvate 還原 NADH 使 lactic acid 上升
  3. Pancreas: 急性胰臟炎
  4. CV: Dilated cardiomyopathy; 降低 CAD 機率
  5. Nervous: 對稱性周邊神經傷害; thiamin deficiency -> Wernicke-Korsakoff syndrome -> 外動眼肌麻痺
  6. Blood: 抑制 bone marrow; folic acid deficiency -> anemia; GI bleeding -> iron deficiency anemia
  7. Endocrine: 減少 testosterone; 刺激 adrenocortical hormone 釋放
  8. Kidney: 抑制 antidiuretic hormone -> diuretic effect
  9. Immune: 抑制 lung alveolar macrophage; 增強 liver, pancreas Kupper cells
  10. Cancer: 製作, 發酵 -> carcinogen
  11. Pregnancy: 流產死胎; fetal alcohol syndrome -> 發育中神經系統異常

Drug interaction 編輯

  • 不能與 acetaminophen 併用
  • 使酵素活性降低, 肝臟血流供應減少 -> 某些藥物代謝慢: phenothiazine, vasodilator, aspirin

中毒 編輯

  1. 預防呼吸抑制
  2. 監測血糖
  3. 補充 thiamine
  4. 補充電解質

戒酒 編輯

Alcohol withdrawal syndrome: 成年人 seizure 發作原因之一; 給予電解質, thiamine Disulfiram: 抑制 aldehyde dehydrogenase -> 難過 -> 停止喝酒 Naltrexone: opioid receptor antagonist

Methanol 中毒 編輯

  • > 50 mg/dL -> 血液透析, ethanol IV 注射
  • 呼吸支持
  • 活性碳無效

Fomepizole: 抑制 ADH

Ethylene glycol 中毒 編輯

  • 血液透析, ethanol IV 注射
  • Formepizole

Antipsychotics 編輯

Chlorpromazine: phenothiazine, aliphatic 類; alpha 1 = 5-HT2 > D2 > D1, 副作用多, ocular complication Thioridazine: phenothiazine, piperidine 類;有 cardiac toxicity; 代謝產物藥效較高 Trifluoperazine, fluphenazine: phenothiazine, piperazine 類 Thiothixene: thioxanthene 類 Haloperidol: butyrophenone 類; D2 > D1 = D4 > alpha 1 > 5-HT2, but 嚴重的錐體外副作用 Clozapine: D4 = alpha 1 > 5-HT2 > D2 = D1; 過敏造成 agranulocytosis Sulpiride, pimozide: selective D2 antagonist

Antimanic Drugs 編輯

Li:

  1. 只用在中低 mania
  2. 調節 Na channel
  3. 抑制 IP turnover -> 抑制 signal transduction
  • 無效時換用 valproate, carbamazipine

Antidepressants 編輯

  • 連續吃好幾星期才有效果
  • Postreceptor Hypothesis: 用藥後增加的神經傳導物質造成代償性突觸後神經元的活性down-regulation
  1. Trycyclic
    • 抑制 NE, 5-HT, DA reuptake
    1. Imipramine: also for 小孩尿床
  2. Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI)
    • 抑制 serotonin reuptake
    1. Fluoxetine: 百憂解
  3. Electroconvulsive therapy (ECT, 電極治療): 藥物都失效才考慮, like 重開機

Extrapyramidal syndrome 編輯

  1. Acute dystonia
  2. Akathisia (不能安坐)
  3. Parkinsonism
  4. Malignant syndrome
  5. Tardive dyskinesia (遲緩性運動不能)

Antiepileptic Drugs 編輯

Sodium channel 編輯

  • S4 有很多帶正電的 Arginine
  • Na influx -> EPSP (扣板機) -> open -> inactivating particle 堵住孔道 -> repolarization

Sodium channel blockers 編輯

  • Mechanism: 卡住孔道, 延長 inactivation
  • Use-dependent blockade: 癲癇發作越厲害, 越有效
  1. Phenytoin: 副作用大, 現不用
  2. Carbamazepine: 用最多; partial seizure 首選, also for trigeminal neuralgia
  3. Lamotrigine

Calcium channel blocker 編輯

  • 只有 Ethosuximide
  • For Absence seizure (小發作, 失神性發作)

GABAergic enhancer 編輯

  • At GABA A receptor -> Cl influx -> hyperpolarization
  1. Phenobarbital: barbiturates 類, 安全劑量窄, 易 overdose, 延長 channel open duration
  2. Primidone: 在體內被代謝成 PEMA and phenobarbital
  3. Diazepam: benzodiazepines 類, 較安全, 增加 channel open frequency, but 容易 tolerant
    1. Status epilepticus (癲癇重積狀態) 首選, 靜脈注射
    2. Febrile convulsions 肛門塞劑, 嬰兒
  4. Gabapentin: maybe 促進 GABA 合成、釋放, not on GABA A; also for DM neuropathy
  5. Tiagabine: 抑制 GABA 的 presynaptic reuptake
  6. Vigabatrin: 抑制 GABA transaminase -> GABA 無法代謝

Multiple ionic current modifiers 編輯

  1. Valproic acid: 抑制 Na & Ca channel, GABA enhancer, also for migraine
  2. Topiramate: 抑制 Na channel; at GABA A receptor
  3. Zonisamide: 抑制 Na & Ca channel

Others 編輯

  1. Acetazolamide: carbonic anhydrase 抑制劑, 利尿, but metabolic acidosis, 現少用

其他方面 編輯

  1. 意外懷孕
  2. Teratogenic
  3. Vitamin K deficiency -> 要 folate supplement
  4. Infantile spasms (點頭痙) 要用 glucocorticoids 而非 antiepileptic drugs
  5. Febrile convulsions 首選 diazepam 肛門塞劑

Adverse effects 編輯

|| Carbamazepine || 視力模糊, 運動失調 || || Phenytoin || 眼球震顫, 牙齦增生, 毛髮增生, 缺乏 Vit K || || Ethosuximide || 嗜睡, 腸胃不適 || || Valproic acid || 食慾增加, 禿頭, 肝毒性, 畸胎 || || Acetazolamide || 代謝性酸中毒 ||

Antiparkinsonism Drugs 編輯

Substantia nigra: (indirect 為主)

  1. Direct pathway: 抑制 Globus pallidus (internal)
  2. Indirect pathway: 促進 Globus pallidus (internal) -> 釋放 GABA -> 抑制 thalamus

Dopamine receptors:

  1. D1: ↑cAMP, ↑PIP2
  2. D2: ↓cAMP, ↓Ca, ↑K

Levodopa: 進入中樞少, 其周邊副作用

  1. GI, CV, dyskinesias (運動困難), 不自主抽動, behavioral effects
  2. 併用 carbidopa

Levodopa: half life 短 -> 波動 -> akinesia <-> dyskinesia -> on-off phenomenon Carbidopa: 類似 L-dopa, 亦是 decarboxylase inhibitor, 不能通過BBB Sinemet: carbidopa/levodopa == 1/10 or 1/4 Bromocriptine:

  1. Ergot derivative dopamine receptor (D2) agonist
  2. 副作用: pulmonary infiltrates, erythromelalgia (肢端紅痛病), 不能用在 psochosis pt.

Amantidine:

  1. Antiviral agent
  2. 增加 dopamine 合成釋放, 抑制 reuptake
  3. 副作用: livedo reticularis, postural hypotension

Selegiline, rasagiline: Monoamine Oxidase B inhibitors, 不影響 catecholamines 代謝 Entacapone: COMT inhibitor, 只有 peripheral, short duration Tolcapone: COMT inhibitor, peripheral and central, long duration, 肝毒性 Antimuscarinic drugs:

  1. 主要改善 tremor 和 rigidity, 對 bradykinesis 較無效
  2. 副作用: atropine-lkie, 睫狀肌麻痺

Skeletal Muscle Relaxants 編輯

Neuromuscular Blocking Drugs 編輯

  • Nondepolarizing agents: 與 ACh 互相競爭
  • Depolarizing agent: (只有 succinylcholine)
    1. Phase I (depolarizing): ACh agonist, posttetanic potentiation (強直後增強收縮) 會消失
    2. Phase II (desensitizing): 堵住離子通道
  • 副作用: respiratory paralysis, 與麻醉劑併用造成 malignant hyperthermia

造成肌肉放鬆的麻醉劑強度: isoflurane > sevoflurane > desflurane > enflurane tubocurarine: nondepolarizing, 亦促進 histamine -> hypotension 代謝快慢: ChE > 肝 > 腎

Spasmolytic Drugs 編輯

  1. Diazepam: Benzodiazepine 類, GABA A receptor
  2. Baclofen: GABA B agonist
  3. Tizanidine: alpha-2 agonist
  4. Gabapentin: antiepileptic, for multiple sclerosis
  5. Dantrolene: 唯一直接作用在骨骼肌的解痙藥, 抑制 sacroplasmic reticulum 中 Ca 的釋放, for malignant hyperthermia
  6. Botulinum toxin A: 抑制 ACh 的釋放
  7. Cyclobenzaprine: for acute muscle spasm, 在中樞 antimuscarinic

Opioids 編輯

周邊作用機制:

  1. 抑制 Adenylyl Cyclase
  2. 促進 K channel -> hyperpolarization (at postsynaptic)
  3. 抑制 Ca channel -> neurotransmitter 無法釋放 (at presynaptic)

中樞作用機制:

  1. 抑制 GABA -> 抑制 pain inhibitory neuron

Mechanisms of Tolerance:

  1. Receptor desensitization
  2. Receptor internalization
  3. Up-regulation of cAMP system

Not tolerated:

  1. Miosis (縮瞳) -> pinpoint pupils
  2. Constipation
  3. Convulsion
  4. Antagonist

Adverse effects:

  1. Increase intracranial pressure -> brain trauma 絕對禁用
  2. Histamine release
  3. Tolerance or cross-tolerance
  4. Abstinence syndrome (戒斷症狀) -> 毒癮發作要給 methadone (長效)

Opioid toxication: -> 用 antagonist (naloxone, naltrexone) i.v. 治療

  1. Pinpoint pupils
  2. Respiratory depression
  3. Coma

Agonists:

  1. Morphine
  2. Methadone
  3. Fentanyl

Partial agonists:

  1. Butophanol

Antagonists:

  1. Naloxone
  2. Naltrexone

Anesthetics 編輯

  • halothane 反而會抑制 HR
  • desflurane 不能用在 asthma pt.
  • Thio-barbiturates (thiopental) 較短效

Non-barbiturate 編輯

  1. Benzodiazepines (BDZ)
    • Diazepam (Valium): 長效, 70hr
    • Midazolam: 短效, 水溶性

Receptor affinity: lorazepam > midazolam > diazepam Flumazenil: BDZ competitive antagonist, 短效 Ketamine: rapid onset, on limbic system Propofol:

  • onset快, duration短, recovery好, but hypotension, 短暫呼吸抑制
  • 溶劑cremophor 導致休克
  • 促進 GABA 釋放
  • 抑制 cholinergic receptor; physostigmine (anticholinesterase) can reverse it.

局部麻醉藥 編輯

Mech: 抑制 sodium channel Procaine: ester type, 易過敏, 第一個被合成 Lidocaine: amine type

  • 只有 cocaine 是 vasoconstriction
  • Bupivacaine 對 motor 的抑制較少, 較適合用在無痛分娩; but 心律不整機會高
  • intercostal 注射較易中毒

Ropivacaine: duration 短, onset 長, 適合門診手術 Articaine: 牙醫常用

服藥時間間隔 編輯

  • BID:早上九點,下午五點,共兩次
  • q12h:早上九點,下午九點,共兩次

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